الجرذان CAS 23214-92-8 دوكسوروبيسين Doxil Adriblastin Adriblastina

نموذج: C27H29NO11
مكان المنشأ: Zhejiang,الصين
الصيغة الجزيئية: c27h29no11
تخصيص: حزب المحافظين / جامعة جنوب المحيط الهادئ / الجيش الشعبي
الوزن الجزيئي الغرامي: 543.52
الذوبان (في الماء): قابل للذوبان
علامة تجارية: MOSINTER

inquiry

skype basketأضف إلى سلة  Edit

وصف المنتج

الدفع والشحن شروط القدرة على العرض
شروط الدفع:L/C, T/T, WUالسعة الإنتاجية:50 طن / سنة
الحد الأدنى لكمية:100 كيلوغرامحزم:وفقا لطلب العملاء
وسائل النقل:نقل بري, النقل الجوي, النقل البحريتاريخ التسليم او الوصول:في غضون 7 أيام

أدرياميسين (كاس: 23214-92-8)


بند

فهرس

الصيغة الجزيئية

C27H29NO11

الوزن الجزيئي الغرامي

543.52

تخصيص

CP/USP/EP

نقطة الانصهار

205°C

الذوبانية (في الماء)

قابل للذوبان

دوكسوروبيسين /ˌدكسوربسن / (نزل، آن، حظر، أوسان; اسم تجاري الجرذان; الشحوم مغلفة الاسم التجاري doxil), المعروف أيضا أشيدروكسيدونوروبيسين, هو دواء يستخدم في العلاج الكيميائي للسرطان ويستمد من شبه كيميائي من الأنواع البكتيرية. هو مضاد حيوي أنانثراسيكلين (ملاحظة: في هذا السياق, هذا لا لا. يعني أنه يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية) ترتبط ارتباطا وثيقا داونوميسين المنتج الطبيعي ومثل كل أنثراسيكلينس, وهو يعمل عن طريق إقحام دنا, مع التأثير السلبي الأكثر خطورة التي تهدد حياة الضرر القلب. فإنه يستخدم عادة في علاج مجموعة واسعة من أنواع السرطان, بما في ذلك الأورام الخبيثة الدموية (سرطان الدم, مثل سرطان الدم والورم اللمفاوي), العديد من أنواع سرطان (الأورام الصلبة) والساركومات الأنسجة الرخوة.


الآثار الجانبية المشتركة من دوكسوروبيسين تشمل فقدان الشعر (ينظر في معظم أولئك الذين تعاملوا مع الدواء), كبت النخاع (قدرة مخاطرة لنخاع العظام في الجسم لإنتاج خلايا دم جديدة), والغثيان والقيء (التي ينظر إليها في ما يقرب من 30-90٪ من الناس تعامل مع المخدرات), التهاب الغشاء المخاطي الفموي, التهاب المري, إسهال, (بما في ذلك متلازمة اليد والقدم) وتورم واحمرار المترجمة على طول الوريد الذي يتم تسليم الدواء. أقل شيوعا, ولكن ردود الفعل الخطيرة تشمل تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك الحساسية المفرطة), استدعاء الإشعاع, تلف القلب وخلل الكبد.


ويدار الدواء عن طريق الوريد، كما الملح هيدروكلوريد. يباع تحت عدد من الأسماء التجارية المختلفة, بما في ذلك أدرياميسين بس أدرياميسين ردف, أو روبيكس. دوكسوروبيسين هو حساس, والحاويات غالبا ما تغطيها كيس من الألومنيوم و / أو ورق الشمع البني لمنع الضوء من التأثير عليه. دوكسوروبيسين هو متاح أيضا في أشكال مغلفة الشحمية (وهذا هو, بيغيلاتد أشكال) كما دوكسيل (الولايات المتحدة), كيليكس وميوسيت, على الرغم من أن هذه الأشكال يجب أن تعطى أيضا عن طريق الحقن في الوريد.

استخدام الطبي

دوكسوروبيسين يستخدم عادة لعلاج بعض اللوكيميا و سرطان الغدد الليمفاوية هودجكين, وكذلك سرطانات المثانة, ثدي, معدة, رئة, المبايض,درقي, ساركوما الأنسجة الرخوة, المايلوما المتعددة, و اخرين. وتستخدم عادة النظم التي تحتوي على دوكسوروبيسين هي أس (أدرياميسين,سيكلوفوسفاميد), تاك (تاكسوتير, ميلان), أبفد (أدرياميسين, بليوميسين, فينبلاستين, داكاربازين), beacopp, ختم (سيكلوفوسفاميد, hydroxydaunorubicin, فينكريستين, بريدنيزون) والوجه (5-فلورويوراسيل, الجرذان, سيكلوفوسفاميد).

دوكسيل (انظر أدناه) يستخدم أساسا لعلاج سرطان المبيض حيث تقدم المرض أو تتكرر بعد العلاج الكيميائي القائم على البلاتين, أو لعلاج ساركوما كابوزي ذات الصلة بالأيدز.

العلاج التجريبي

وقد أظهرت التجارب الجمع بين العلاج مع سيروليموس (راباميسين) و دوكسوروبيسين واعد في علاج الأورام اللمفاوية أكت إيجابية في الفئران.

أحدث البحوث الحيوانية اقتران الأجسام المضادة وحيدة النسيلة الفئران مع دوكسوروبيسين خلقت إمونوكونجوغات التي كانت قادرة على القضاء على هيف-1infection في الفئران. فإن المعالجة الحالية باستخدام العلاج المضاد للفيروسات القهقرية (الفن) لا تزال تترك جيوبا من فيروس نقص المناعة البشرية داخل المضيف. فإن إمونوكونجوغات يمكن أن توفر علاج تكميلي للفن للقضاء على الخلايا التائية المستضد تعبير.

تركيبات ليبوسومية

دوكسيل هو بيغيلاتد (البولي ايثيلين غليكول المغلفة) شكل مغلفة الشحمية من دوكسوروبيسين التي أدلى بها سابقا مختبرات مكان بن في الولايات المتحدة لمنتجات جانسن, ليرة لبنانية, وهي شركة تابعة لشركة جونسون وجونسون. تم تطويره لعلاج ساركوما كابوسي, وهو سرطان الإيدز الإيدز الذي يسبب الآفات لتنمو تحت الجلد, في بطانة الفم, الأنف والحنجرة, أو في أجهزة أخرى. نتائج طلاء البولي ايثيلين جلايكول في تركيز تفضيلية من دوكسيل في الجلد. ومع ذلك, وهذا يؤدي أيضا إلى تأثير جانبي يسمى بلمار الأخمصي الحنجري الأخمصي (ب), أكثر شيوعا باسم متلازمة اليد والقدم. بعد إعطاء دوكسيل, كميات صغيرة من المخدرات يمكن أن يتسرب من الشعيرات الدموية في راحة يد وباطن القدمين. ونتيجة لهذا التسرب هو احمرار, إيلام بالضغط, وتقشير الجلد التي يمكن أن تكون غير مريحة وحتى مؤلمة. في الاختبارات السريرية في 50 ملغ / M2 الجرعات كل 4 أسابيع, 50.6% من المرضى الذين تعاملوا مع دوكسيل المتقدمة متلازمة اليد والقدم. فإن انتشار هذا التأثير الجانبي يحد من جرعة دوكسيل التي يمكن أن تعطى بالمقارنة مع دوكسوروبيسين في نفس نظام العلاج, مما يحد من إمكانية الاستعاضة عنها. سيكون من المستحسن الاستبدال لأن دوكسوروبيسين المغلفة الشحمية هو أقل من كارديوتسيك من دوكسوروبيسين أونكابسولاتد. ووافق أيضا دوكسيل من قبل ادارة الاغذية والعقاقير لعلاج سرطان المبيض وميلوما متعددة.

ميوسيت هو دوكسوروبيسين ليبوسوماتال ليبوسومال التي أدلى بها إنزون المستحضرات الصيدلانية لسيفالون في أوروبا ولعلاج سفيريون في الولايات المتحدة وكندا. تمت الموافقة على ميوسيت في أوروبا وكندا لعلاج سرطان الثدي النقيلي في تركيبة مع سيكلوفوسفاميد, ولكن لا. ولكن وافقت عليها ادارة الاغذية والعقاقير لاستخدامها في الولايات المتحدة. يتم حاليا دراستها من قبل العلاجات سفيريون في المرحلة المحورية إي محاكمة التسجيل العالمية في تركيبة جنبا إلى جنب مع تراستوزوماب (هيرسيبتين) وباكليتاكسيل (تاكسول) لعلاج سرطان الثدي النقيلي لها إيجابي 2. على عكس دوكسيل, فإن الشحمية ميوسيت لا. لديها طلاء البولي ايثيلين جلايكول, وبالتالي لا لا. يؤدي إلى نفس انتشار متلازمة اليد والقدم. فإن التقليل من هذا التأثير الجانبي قد يسمح واحد لاستبدال واحد مع دوكسوروبيسين في نفس نظام العلاج, وبالتالي تحسين السلامة مع أي فقدان للفعالية. مثل دوكسيل، والتغليف الليبوسومي من دوكسوروبيسين يحد من كارديوتوكسيسيتي. نظريا, عن طريق الحد من كارديوتوكسيسيتي من دوكسوروبيسين من خلال التغليف الليبوسومي, فإنه يمكن استخدامها بأمان في تركيبة جنبا إلى جنب مع غيرها من العلاج الكيميائي كارديوتكسيك الطب, مثل تراستوزوماب. هناك صندوق أسود فدا تحذير أن هرسيبتين لا يمكن أن تستخدم في تركيبة جنبا إلى جنب مع دوكسوروبيسين, فقط في تركيبة متتابعة. على الرغم من الجمع المتزامن من تراستوزوماب و دوكسوروبيسين في الدراسات السريرية وجدت استجابة الورم متفوقة, أدى هذا الجمع إلى كارديوتوكسيسيتي غير مقبول, بما في ذلك خطر فشل القلب التي تظهر كما قصور القلب الاحتقاني (تشف). وقد نشرت المرحلة الثانية أظهرت نتائج الدراسة أن ميوسيت, تراستوزوماب, ويمكن استخدام باكليتاكسيل بأمان في وقت واحد دون خطر القلب, كما تقاس من خلال انخفاض في وظيفة لف, في حين لا يزال تحقيق استجابة الورم متفوقة. فإن هذه النتيجة هي أساس المرحلة الثالثة من التجربة الجارية للموافقة على إدارة الغذاء والدواء.

نماذج تجريبية من موت الخلايا في الموقع

حقن داخل الصفاق من دوكسوروبيسين في الفئران يدفع موت الخلايا من الخلايا الأحادية والضامة. يتميز التهاب العقيمة الحاد في هذا النموذج عن طريق التدفق السريع للعدلات وزيادة مستويات إيل-6 والبروتين الوحيد الكيميائي الكيميائي-1. وقد ثبت أن التهاب حاد الناجم عن دوكسوروبيسين يرتبط مع موت الخلايا المبرمج من الخلايا الأحادية / الضامة وأنه محدد لل دوكسوروبيسين, وهو العلاج الكيميائي المناعية. بالإضافة إلى ذلك, يتم تقليل الاستجابة الالتهابية بشكل كبير في الفئران الناقصة في الجينات النفاثة التمايز الأساسي الاستجابة 88 (myd88), تلر-2 أو تلر-9. الأهم من ذلك، مضادات تلر -9 يقلل من توظيف العدلات التي يسببها دوكسوروبيسين. على نقيض ذلك, الاستجابة الالتهابية الحادة لا. (lps2) الفئران الطافرة وفي تلر-3, تلر-4 و كاسباس-1 الفئران خروج المغلوب, مما يدل على أن إنفلاماسوم لا. يكون لها دور رئيسي في الالتهاب الحاد الناجم عن دوكسوروبيسين.

النشاط المضاد للملاريا

هناك بعض الأدلة على النشاط المضاد للملاريا ل دوكسوروبيسين والمركبات المماثلة. في 2009, تم العثور على مركب مماثل في هيكل ل دوكسوروبيسين لمنع بلاسمبسين إي, وهو إنزيم فريد من نوعه لطفيلي الملاريا المنجلية المنجلية.[17] شركة غلاكسوسميثكلين الدوائية (غسك) حددت لاحقا دوكسوروبيسين في مجموعة من المركبات التي تمنع نمو الطفيلي 

آلية العمل

رسم بياني من جزيئات دوكسوروبيسين إقحام دنا، فرومبدب 1d12.

دوكسوروبيسين يتفاعل مع دنا عن طريق إقحام وتثبيط الحيوي الجزيئية. وهذا يحول دون تطور إنزيمتوبوسوميراز إي, الذي يرتاح سوبيركويلز في دنا للنسخ. دوكسوروبيسين يستقر توبويزوميراس إي معقدة بعد أن كسر سلسلة دنا للتكرار, ومنع الحلزون المزدوج دنا من أن تكون مغلقة، وبالتالي وقف عملية النسخ المتماثل. فإنه قد يزيد أيضا من إنتاج الجذور الحرة، وبالتالي المساهمة في السمية الخلوية.

و مستو العطرية جزء كروموفور من جزيء إنتيركالاتس بين اثنين من أزواج قاعدة من دنا, في حين يجلس سكر الدونوزامين المكون من ستة أعضاء في الأخدود الطفيفة ويتفاعل مع أزواج قاعدة مرافقة على مقربة مباشرة من موقع الإقحام, كما يتضح من عدة هياكل الكريستال.

عن طريق إقحام، دوكسوروبيسين يمكن أيضا أن تحفز هيستون الطرد من الكروماتين. .كنتيجة لــ, دنا الضرر الاستجابة, إبيجينوم و ترانسكريبتوم هي ديجولاتد في الخلايا المعرضة دوكسوروبيسين.



تصنيف: عقاقير موانع الأورام المعهد

تتعلق الفئة: المعهد صيدلاني آخر  الطب البيطري المعهد  وكلاء التشخيص واجهة برمجة التطبيقات  فيتامين إعداد المعهد  المؤثرات العقلية المعهد 


«
معرض حاليا في الولايات المتحدة الأمريكية
رمز ريال قطري